Enhancement of the Dissolution and Solubility of Canagliflozin Using Nanodispersion Systems

Nizar Awish Jassem; Shaimaa Nazar Abd Alhammid

doi:10.54133/ajms.v6i1.639

المؤلفون

Nizar Awish Jassem Department of Pharmaceutics, College of Pharmacy, Al-Ayen Iraqi University, Thi-Qar 64001, Iraq https://orcid.org/0000-0002-0338-8296
Shaimaa Nazar Abd Alhammid Department of Pharmaceutics, College of Pharmacy, University of Baghdad, Baghdad, Iraq https://orcid.org/0000-0002-6650-1997

DOI:

https://doi.org/10.54133/ajms.v6i1.639

الكلمات المفتاحية:

Canagliflozin، Self-nanomicellizing، Solid dispersion، Solubility

الملخص

الخلاصه

الخلفيه : التشتت الصلب النانوي الذاتي هو عباره عن تركيبه تجمع فوائد التشتت الصلب واشتراتيجيات نانو المذيلات لتحسين التوافر الحيوي للأدوية عن طريق الفم . تستلزم الستراتيجيه استخدام حامل مناسب لإنشاء مشتت صلب يتجمع ذاتيًا في جزيئات نانوية عندما يتلامس مع سوائل الجهاز الهضمي، مما يؤدي إلى تحسين قابلية ذوبان الدواء وامتصاصه مما يؤدي إلى توفر بيولوجي أفضل عن طريق الفم. الهدف: يهدف هذا العمل الى تطوير مشتتات صلبه ذاتية تكوين نانو المذيلات لعقار كناجليفلوزين لتعزيز قابالية ذوبانه ومعدل التحلل للدواء ومقارنة النظام المحضر مع تريكيبات مشتت صلب غير ذاتي تكوين نانو المذيلات. المواد والطرق : تم اختيار طريقة التبخر بالمذيب لتحضير نظام تشتيت صلب باستخدام مادة سولبلس وبولوكسامر 407 كحاملات . تمت دراسة نسب مختلفة من الكاناجليفلوزين إلى الناقلات لإنشاء أنظمة نانوية مذيلة تعمل على تحسين خصائص الذوبان للكاناجليفلوزين. تميزت التركيبات المُحسّنة للتحليل النانوي الذاتي وغير النانوي الذاتي بتحليل الحالة الصلبة باستخدام حيود الأشعة السينية ، وقياس سعرات المسح التفاضلي، ودراسات الذوبان، وتوزيع حجم الجسيمات و المجهر الإلكتروني الماسح للانبعاث الميداني . النتائج: أظهرت الدراسات الفيزيائية والكيميائية انخفاضا في التركيب البلوري للكاناجليفلوزين إلى حالته غير المتبلورة في نظام التشتت الصلب في كلا الحاملين، كما يتضح من استخدام حيود الأشعة السينية وقياس السعرات الحرارية بالمسح التفاضلي. يُظهر تحليل حجم الجسيمات أن السولوبلوس فقط في جميع النسب المستخدمة هو الذي يمكن أن يعطي تشتيتًا صلبًا ذاتي النانو للكاناجليفلوزين، في حين أن البولوكسامير 407 لم يعطي جسيمات نانويه. وقد لوحظ ملف تعريف الذوبان والتشتت السريع في أنظمة نانو المذيلات ذاتية الانتشارمقارنةً بالتشتت الصلب غير النانوي و الدواء الخام . الاستنتاجات: تشير هذه الدراسة إلى أن أنظمة التشتت النانوي للكاناجليفلوزين التي تستخدم سولوبلص كحامل يمكن ان تعزز قابلية الذوبان والانحلال للدواء

التنزيلات

بيانات التنزيل غير متوفرة بعد.

المراجع

Hamed HE, Hussein AA. Preparation, in vitro, and ex-vivo evaluation of mirtazapine nanosuspension and nanoparticles incorporated in orodispersible tablets. Iraqi J Pharm Sci. 2020;29(1):62-75. doi: 10.31351/vol29iss1pp62-75

Althobaiti AA, Ashour EA, Almutairi M, Almotairy A, Al Yahya M, Repka MA. Formulation development of curcumin-piperine solid dispersion via hot-melt extrusion. J Drug Deliv Sci Technol. 2022;76(103753):103753. doi: 10.1016/j.jddst.2022.103753.

Tran PHL, Duan W, Lee BJ, Tran TTD. Current designs of polymer blends in solid dispersions for improving drug bioavailability. Curr Drug Metab. 2018;19(13):1111-1118. doi: 10.2174/1389200219666180628171100.

Halder S, Azad MAK, Iqbal H, Shuma ML, Kabir ER. Improved dissolution of albendazole from high drug loaded ternary solid dispersion: Formulation and characterization. Dhaka Univ J Pharm Sci. 2021;20(2):149-158. doi: 10.3329/dujps.v20i2.57165.

Karolewicz B, Gajda M, Pluta J, Górniak A. Dissolution study and thermal analysis of fenofibrate–Pluronic F127 solid dispersions. J Therm Anal Calorim. 2016;125(2):751-757. doi: 10.1007/s10973-015-5013-2.

Liu X, Zhou L, Zhang F. Reactive melt extrusion to improve the dissolution performance and physical stability of naproxen amorphous solid dispersions. Mol Pharm. 2017;14(3):658-673. doi: 10.1021/acs.molpharmaceut.6b00960.

BNF. Pharmaceutical Press is the publishing division of the Royal Pharmaceutical Society. 66-68 East Smithfield, London E1W1AW,UK; 83:2022;769-771.

Singh D, Singh AP, Singh D, Kesavan AK, Arora S, Tiwary AK, et al. Enhanced oral bioavailability and anti-diabetic activity of canagliflozin through a spray dried lipid based oral delivery: a novel paradigm. Daru. 2020;28(1):191-208. doi: 10.1007/s40199-020-00330-3.

Patel NC, Patel HA. A recent solidification approach for Nano suspension: formulation, optimization, and evaluation of canagliflozin immediate release pellets. Folia Med (Plovdiv). 2022;64(3):488-500. doi: 10.3897/folmed.64.e68866.

Alatraqchi FI, AL Gawhri JF. Preparation and in-vitro evaluation as an oral microsponge tablet of baclofen. Iraqi J Pharm Sci. 2019;28(1):75-90. doi: 10.31351/vol28iss1pp75-90.

Kaur I, Wakode S, Pal Singh H. Development and validation of UV spectroscopic method for determination of canagliflozin in bulk and pharmaceutical dosage form. Pharm Methods. 2015;6(2):82-86. doi: 10.5530/phm.2015.6.11.

Shi NQ, Zhang Y, Li Y, Lai HW, Xiao X, Feng B, et al. Self-micellizing solid dispersions enhance the properties and therapeutic potential of fenofibrate: Advantages, profiles, and mechanisms. Int J Pharm. 2017;528(1–2):563-577. doi: 10.1016/j.ijpharm.2017.06.017.

M, Wei W, Xu W, Polyakov NE, Dushkin AV, Su W. Preparation of DNC solid dispersion by a mechanochemical method with glycyrrhizic acid and polyvinylpyrrolidone to enhance bioavailability and activity. Polymers (Basel). 2022;14(10):2037. doi: 10.3390/polym14102037.

Abdulqader AA, Rajab NA. Bioavailability study of posaconazole in rats after oral poloxamer P188 Nano-micelles and oral posaconazole pure drug. J Adv Pharm Edu Res. 2023;13(2):140-143. doi: 10.51847/Q59uyvRmY.

Wang H, He Y, Hou Y, Geng Y, Wu X. Novel self-nanomicellizing formulation based on Rebaudioside A: A potential nanoplatforms for oral delivery of naringenin. Mater Sci Eng C Mater Biol Appl. 2020;112:110926. doi: 10.1016/j.msec.2020.110926.

AlKhalidi MM, Jawad JF. Enhancement of aqueous Solubility and dissolution rate of etoricoxib by solid dispersion technique. Iraqi J Pharm Sci. 2020;29(1):76-87. doi: 10.31351/vol29iss1pp76-87.

Chuah AM, Jacob B, Jie Z, Ramesh S, Mandal S, Puthan JK, et al. Enhanced bioavailability and bioefficacy of an amorphous solid dispersion of curcumin. Food Chem. 2014;156:227-233. doi: 10.1016/j.foodchem.2014.01.108.

Ponnusamy C, Sugumaran A, Krishnaswami V, Palanichamy R, Velayutham R, Natesan S. Development and evaluation of polyvinylpyrrolidone K90 and poloxamer 407 self-assembled nano micelles: Enhanced topical ocular delivery of artemisinin. Polymers (Basel). 2021;13(18):3038. doi: 10.3390/polym13183038.

Muhammed SA, Al-Kinani KK. Formulation and in vitro evaluation of meloxicam as a self-micro emulsifying drug delivery system. F1000Res. 2023;12:315. doi: 10.12688/f1000research.130749.2.

Alkufi H, Kassab H, Hussein L. Use of factorial design in formulation and evaluation of intrarectal in situ gel of sumatriptan. J Adv Pharm Technol Res. 2023;14(2):119. doi: 10.4103/japtr.japtr_603_22.

Malik B, Bekir E. Formulation and in vitro /in vivo evaluation of silymarin solid dispersion- based topical gel for wound healing. Iraqi J Pharm Sci. 2023;32(Suppl.):42-53. doi: 10.31351/vol32isssuppl.pp42-53.

Baghel S, Cathcart H, O’Reilly NJ. Polymeric amorphous solid dispersions: A review of amorphization, crystallization, stabilization, solid-state characterization, and aqueous solubilization of biopharmaceutical classification system class II drugs. J Pharm Sci. 2016;105(9):2527-2544. doi: 10.1016/j.xphs.2015.10.008.

Singh D, Tiwary AK, Bedi N. Canagliflozin loaded SMEDDS: formulation optimization for improved Solubility, permeability, and pharmacokinetic performance. J Pharm Investig. 2019;49(1):67-85. doi: 10.1007/s40005-018-0385-5.

Pourmohamad T, Ng HKT. Statistical modeling approaches for the comparison of dissolution profiles. Pharm Stat. 2023;22(2):328-348. doi: 10.1002/pst.2274.

Nokhodchi A, Chavan S, Ghafourian T. In vitro dissolution and permeability testing of inhalation products: Challenges and advances. Pharmaceutics. 2023;15(3). doi: 10.3390/pharmaceutics15030983.

Abdulqader AAE, Sultan NAR. Preparation and characterization of posaconazole as a nano-micelle using d-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate (TPGS). Iraqi J Pharm Sci. 2023;32(Suppl.):26-32. doi: 10.31351/vol32isssuppl.pp26-32.

Emad H, Nazar Abd-Alhammid S. Improvement of the solubility and dissolution characteristics of risperidone via nanosuspension formulations. Iraqi J Pharm Sci. 2022;31(1):43-56. doi: 10.31351/vol31iss1pp43-56.

Alkawak RSY, Rajab NA. Lornoxicam-loaded cubosomes: Preparation and in vitro characterization. Iraqi J Pharm Sci. 2022;31(1):144-153. doi: 10.31351/vol31iss1pp144-153.

Pignatello R, Corsaro R, Bonaccorso A, Zingale E, Carbone C, Musumeci T. Soluplus® polymeric nanomicelles improve Solubility of BCS-class II drugs. Drug Deliv Transl Res. 2022;12(8):1991-2006. doi: 10.1007/s13346-022-01182-x.

Hou Y, Wang H, Zhang F, Sun F, Xin M, Li M, et al. Novel self-nanomicellizing solid dispersion based on rebaudioside A: a potential nano platform for oral delivery of curcumin. Int J Nanomed. 2019;14:557-5571. doi: 10.2147/IJN.S191337.

Sheng: Hangzhou Pushai Pharmaceutical Technology Co., Ltd., assignee. Canagliflozin monohydrate and its crystalline forms, preparation methods, and uses thereof. US patent; US 2017/0145000 A1, 2017.

Nashat BI, Al-Kinani KK. Nanoemulsion formulation of leflunomide for transdermal delivery: Preparation and characterization. Int J Drug Deliv Technol. 2023;13(01):57-65. doi: 10.25258/ijddt.13.1.09.